Pangunahing Katangian

pangalan ng Produkto	TAK-438
Cas Numero	1260141 27-2-
Molecular Formula	C21H20FN3O6S
Formula Timbang	461.46
Mga kasingkahulugan	Vonoprazan Fumarate; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazan fumurate; TAK438.
Hitsura	White to off-white powder
Imbakan at Pangangasiwa	Patuyuin, madilim at sa 0 - 4 C para sa maikling panahon (araw hanggang linggo) o -20 C para sa pangmatagalang (buwan hanggang taon).

 

TAK-438 Paglalarawan

Ang TAK438, na kilala rin bilang Vonoprazan Fumarate, ay isang bagong gamot para sa pagpapagamot ng mga sakit na nauugnay sa acid na may isang nobelang mekanismo ng aksyon na tinatawag na potassium-competitive acid blockers (P-CABs) na mapagkumpitensyang pinipigilan ang pagbubuklod ng mga potassium ions sa H +, K + -ATPase ( kilala rin bilang proton pump) sa huling hakbang ng pagtatago ng gastric acid sa mga gastric parietal cell, kinokontrol ang pagtatago ng gastric acid. Nagbibigay ito ng isang malakas at napapanatiling acid secretion inhibitory effect.

Sa mga pinag-aralan na gastric glandula, ang paggamot na TAK-438 ay nagresulta sa isang mas mahaba at mas malakas na pagsugpo sa pagbuo ng acid. Ang epekto ng pagsugpo ng TAK-438 sa pagtatago ng acid ay tila naiugnay sa gastric parietal cell physiology.

 

TAK-438 Mekanismo ng Pagkilos

Ang TAK-438 (Vonoprazan fumarate) ay isang pyrole derivative at potassium-competitive acid blocker (P-CAB) na mapagkumpitensya na hinaharangan ang potassium-binding site ng gastric H (+), K (+) - ATPase, isang pangunahing enzyme sa proseso ng pagtatago ng gastric acid. Ang compound ay maaaring maipon sa mga kapaligiran sa acid at dapat magbigay ng isang mas mahabang tagal ng pagsugpo dahil sa isang alkalina pKa ng 9.06.

Sa mga pinag-aralan na gastric glandula, ang paggamot na TAK-438 ay nagresulta sa isang mas mahaba at mas malakas na pagsugpo sa pagbuo ng acid. Ang epekto ng pagsugpo ng TAK-438 sa pagtatago ng acid ay tila naiugnay sa gastric parietal cell physiology.

 

TAK-438 Application

Ang TAK-438 (Vonoprazan fumarate o Vonoprazan) ay isang bagong gamot para sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid na may isang nobelang mekanismo ng aksyon na tinatawag na potassium-competitive acid blockers (P-CABs) na mapagkumpitensyang pinipigilan ang pagbubuklod ng mga potassium ions sa H +, K + -ATPase (kilala rin bilang proton pump) sa huling hakbang ng pagtatago ng gastric acid sa mga gastric parietal cell. Ang gamot ay naaprubahan sa Japan para sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid, kasama ang gastric ulser, duodenal ulcer, reflux esophagitis at Adjunct to Helicobacter pylori eradication sa kaso ng Helicobacter pylori gastritis.

 

TAK-438 Mga Epekto sa Bahagi at Babala

Kasama ang mga karaniwang epekto:

▪ pagtatae,

▪ pagduwal at pagsusuka,

▪ paninigas ng dumi,

▪ sakit ng tiyan,

▪ pantal sa balat,

▪ heartburn.

 

Hindi ito lahat ang mga posibleng epekto ng TAK438. Para sa karagdagang impormasyon, tanungin ang iyong doktor o parmasyutiko. Tawagan ang iyong doktor para sa payo medikal tungkol sa mga epekto. Maaari kang mag-ulat ng mga epekto sa FDA sa 1-800-FDA-1088.

 

Sanggunian

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery ng isang nobela na nagmula sa pyrrole 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) bilang isang potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem. 2012 Mayo 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Abr. PubMed PMID: 30.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. High-throughput screening ng potassium-competitive acid blockers. J Biomol Screen. 2012 Peb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Set 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Paglalarawan ng isang nobelang potassium-competitive acid blocker ng gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nobyembre; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Ago 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Isang pag-aaral na inihambing ang antisecretory effect ng TAK-438, isang nobelang potassium-competitive acid blocker, na may lansoprazole sa mga hayop. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Hunyo; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Isang mapaghahambing na pag-aaral sa mga mode ng pagkilos ng TAK-438, isang nobela na potassium-competitive acid blocker, at lansoprazole sa pangunahing pinag-aralan na rabbit gastric glands. Biochem Pharmacol. 2011 Mayo 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), isang nobela at potentong potassium-competitive acid blocker para sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Oktubre; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Hul 12. PubMed PMID: 20624992.

---