Pangunahing Characteristics

pangalan ng Produkto	Sunitinib Malate
Cas Numero	341031 54-7-
Molecular Formula	C22H27FN4O2
Mass ng Molar	398.474
Mga kasingkahulugan	557795-19-4; Sutente; Sunitinib malate; SU11248.
Hitsura	White pulbos
Imbakan at Pangangasiwa	Itabi ito sa temperatura ng kuwarto at malayo sa sobrang init at kahalumigmigan.

 

Paglalarawan ng Sunitinib Malate

Ang Sunitinib (ibinebenta bilang Sutent ng Pfizer, at dating kilala bilang SU11248) ay isang oral, maliit na molekula, multi-target na receptor na tyrosine kinase (RTK) na inhibitor na naaprubahan ng FDA para sa paggamot ng renal cell carcinoma (RCC) at imatinib -resistant gastrointestinal stromal tumor (GIST) noong Enero 26, 2006. Ang Sunitinib ay ang unang gamot na cancer na sabay na naaprubahan para sa dalawang magkakaibang indikasyon.

 

Mekanismo ng Pagkilos ng Sunitinib Malate

Pinipigilan ng Sunitinib ang cellular signaling sa pamamagitan ng pag-target ng maraming receptor tyrosine kinases (RTKs).

Kabilang dito ang lahat ng mga receptor para sa platelet-nagmula sa kadahilanan ng paglago (PDGF-Rs) at vaskular endothelial paglago mga receptor receptor (VEGFRs), na kung saan ay gumaganap ng isang papel sa parehong tumor angiogenesis at tumor cell paglaganap. Ang sabay na pagsugpo ng mga target na ito samakatuwid ay binabawasan ang tumor vascularization at nagpapalitaw ng cancer cell apoptosis at sa gayon ay nagreresulta sa pag-urong ng tumor.

Pinipigilan din ng Sunitinib ang CD117 (c-KIT), [2] ang receptor tyrosine kinase na (kapag hindi wastong na-activate ng mutation) ay nagtutulak ng karamihan ng mga gastrointestinal stromal cell tumor. Inirerekumenda ito bilang isang pangalawang linya na therapy para sa mga pasyente na ang mga bukol ay nagkakaroon ng mutation sa c-KIT na lumalaban sa imatinib, o kung sino ang hindi makatiis ng gamot.

 

Application ng Sunitinib Malate

♦ Gastrointestinal stromal tumor

Tulad ng RCC, ang GIST sa pangkalahatan ay hindi tumutugon sa karaniwang chemotherapy o radiation. Ang Imatinib ay ang unang ahente ng cancer na napatunayang epektibo para sa metastatic GIST at kinatawan ng isang pangunahing pag-unlad sa paggamot ng bihirang ngunit mapaghamong sakit na ito.

 

♦ Meningioma

Pinag-aaralan ang Sunitinib para sa paggamot ng meningioma na nauugnay sa neurofibromatosis.

 

♦ Mga tumor na pancreatic neuroendocrine

Noong Nobyembre 2010, nakakuha ng pag-apruba si Sutent mula sa European Commission para sa paggamot ng 'hindi mahahalata o metastatic, mahusay na pagkilala sa mga pancreatic neuroendocrine tumor na may pag-unlad ng sakit sa mga may sapat na gulang.

 

♦ Carcinoma ng bato sa bato

Ang Sunitinib ay naaprubahan para sa paggamot ng metastatic RCC. Ang iba pang mga therapeutic na pagpipilian sa setting na ito ay pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), at aldesleukin.

 

Sunitinib MalateMga Epekto sa Bahagi at Babala

Ang mga masasamang pangyayari sa Sunitinib ay itinuturing na medyo mapamahalaan at mababa ang saklaw ng mga seryosong masamang epekto.

Ang pinakakaraniwang masamang mga pangyayaring nauugnay sa sunitinib therapy ay ang pagkapagod, pagtatae, pagduwal, anorexia, hypertension, isang dilaw na pagkawalan ng kulay ng balat, reaksyon ng balat ng paa sa paa, at stomatitis. Sa pag-aaral na Phase III GIST na kinokontrol ng placebo, ang mga masamang pangyayaring naganap na mas madalas sa sunitinib kaysa sa placebo ay may kasamang pagtatae, anorexia, pagkawalan ng balat, mucositis / stomatitis, asthenia, binago ang lasa, at paninigas ng dumi.

Kinakailangan ang mga pagbawas ng dosis sa 50% ng mga pasyente na pinag-aralan sa RCC upang mapamahalaan ang mga makabuluhang pagkalason ng ahente na ito.

Malubhang (grade 3 o 4) mga hindi magagandang kaganapan ay nangyayari sa ≤10% ng mga pasyente at kasama ang hypertension, pagkapagod, asthenia, pagtatae, at chemotherapy na sapilitan acral erythema. Ang mga abnormalidad sa lab na nauugnay sa sunitinib therapy ay may kasamang lipase, amylase, neutrophil, lymphocytes, at platelet. Ang hypothyroidism at nababalik na erythrocytosis ay naiugnay din sa sunitinib.

 

Sanggunian

[1] Pangangasiwa sa Pagkain at Gamot sa Estados Unidos (2006). "Inaprubahan ng FDA ang bagong paggamot para sa gastrointestinal at cancer sa bato".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Nobyembre 2008). "Sunitinib at panaka-nakang pagkasira ng buhok dahil sa pansamantalang pagsugpo sa c-KIT". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Naka-archive mula sa orihinal noong 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Pebrero 2009). "Gastrointestinal stromal tumor: isang klinikal na pangkalahatang ideya". Hematol. Oncol. Clin. Hilagang Am. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Hunyo 2009). "Advanced na gastrointestinal stromal tumor sa Europa: isang pagsusuri ng na-update na mga rekomendasyon sa paggamot". Ang dalubhasang si Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / panahon.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Hunyo 2009). "Sunitinib sa solidong mga bukol". Dalubhasang Opisina ng Imbestigasyong Opin. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Nagrereseta ng impormasyon para sa Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc, New York NY.

---