USA Domestic Delivery, Canada Domestic Delivery, European Domestic Delivery

Erlotinib

Marka: Kategorya:

Ang Erlotinib, na ipinagbibili sa ilalim ng tatak na Tarceva bukod sa iba pa, ay isang gamot na ginamit upang gamutin ang hindi maliit na cell lung cancer (NSCLC) at pancreatic cancer. Partikular na ginagamit ito para sa NSCLC na may mga mutasyon sa receptor ng factor ng paglago ng epidermal (EGFR) - alinman sa isang exon 19 na pagtanggal (del19) o exon 21 (L858R) na pagbabago ng pagpapalit - na kumalat sa iba pang mga bahagi ng katawan.

Paglalarawan ng produkto

Pangunahing Katangian

pangalan ng Produkto Erlotinib
Cas Numero 183321 74-6-
Molecular Formula C22H23N3O4
Formula Timbang 393.443
Mga kasingkahulugan CP-358774;

OSI774;

Libreng base ng Erlotinib;

183321-74-6.

Hitsura Puting sa puting mala-kristal na pulbos
Imbakan at Pangangasiwa Patuyuin, madilim at sa 0 - 4 C para sa maikling panahon (araw hanggang linggo) o -20 C para sa pangmatagalang (buwan hanggang taon).

 

Paglalarawan ng Erlotinib

Ang Erlotinib, na ipinagbibili sa ilalim ng tatak na Tarceva bukod sa iba pa, ay isang gamot na ginamit upang gamutin ang hindi maliit na cell lung cancer (NSCLC) at pancreatic cancer. Partikular na ginagamit ito para sa NSCLC na may mga mutasyon sa receptor ng factor ng paglago ng epidermal (EGFR) - alinman sa isang exon 19 na pagtanggal (del19) o exon 21 (L858R) na pagbabago ng pagpapalit - na kumalat sa iba pang mga bahagi ng katawan. Kinukuha ito sa bibig.

Ang Erlotinib ay isang hinalang quinazoline na may mga katangian ng antineoplastic. Nakikipagkumpitensya sa adenosine triphosphate, ang erlotinib ay nababaligtad sa intracellular catalytic domain ng epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase, sa gayong paraan ay nababalewala ang EGFR phosphorylation at hinaharangan ang mga kaganapan sa transduction ng signal at mga tumorigenic effect na nauugnay sa pagsasaaktibo ng EGFR.

Ang Erlotinib ay naaprubahan para sa paggamit ng medikal sa Estados Unidos noong 2004. Nasa Listahan ng mga Mahahalagang Gamot ng World Health Organization, na naglilista ng pinakaligtas at pinakamabisang mga gamot na kinakailangan sa isang sistemang pangkalusugan.

 

Mekanismo ng Pagkilos ng Erlotinib

Ang Erlotinib ay isang epidermal na paglago ng kadahilanan ng receptor (inhibitor ng EGFR). Ang gamot ay sumusunod sa Iressa (gefitinib), na kung saan ay ang unang gamot ng ganitong uri.

Partikular na tina-target ng Erlotinib ang epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase, na lubos na naipahayag at paminsan-minsan na nai-mutate sa iba't ibang uri ng cancer. Ito ay nagbubuklod sa isang nababaligtad na paraan sa adenosine triphosphate (ATP) na nagbubuklod na site ng receptor. Para maipadala ang signal, dalawang EGFR na mga molekula ang kailangang magkasama upang makabuo ng isang homodimer.

Pagkatapos ay ginagamit nito ang molekula ng ATP upang mag-trans-phosporylate sa bawat isa sa mga residu ng tyrosine, na bumubuo ng mga residu ng phosphotyrosine, na pinagsasama ang mga protina na nagbubuklod ng phosphotyrosine sa EGFR upang tipunin ang mga kumplikadong protina na nagpapalipat-lipat ng mga signal cascades sa nucleus o isinasagawa ang iba pang mga cellular biochemical na proseso. Kapag ang erlotinib ay nagbubuklod sa EGFR, ang pagbuo ng mga residu ng phosphotyrosine sa EGFR ay hindi posible at ang mga signal cascade ay hindi pinasimulan.

Ang Erlotinib din ay isang tyrosine kinase receptor na inhibitor na ginagamit sa therapy ng advanced o metastatic pancreatic o di-maliit na cancer sa baga ng cell. Ang erlotinib therapy ay nauugnay sa mga pansamantalang pagtaas sa mga antas ng suwero aminotransferase sa panahon ng therapy at bihirang mga pagkakataon na maliwanag na matinding pinsala sa atay.

 

Application ng Erlotinib 

Ang Erlotinib ay isang nababaligtad na unang henerasyon ng receptor na tyrosine kinase inhibitor (kasama si Gefitinib) na pangunahing kumikilos sa receptor ng factor ng paglago ng epidermal (EGFR), isang miyembro ng pamilya ng receptor ng ErbB. Nakikipag-ugnay ang gamot sa parehong ligaw na uri at mutation EGFR. Ang pamilyang ErbB ay maaaring bumuo ng mga homodimer o heterodimer, na madalas na kasangkot sa mga epekto ng ilog at pathogenesis ng maraming uri ng carcinomas na pinag-aralan sa mga tao. Ang mga receptor tyrosine kinase inhibitors (TKI) ay pumipigil sa phosphorylation ng kanilang substrate sa cell signaling pathway. Ang EGFR ay normal na gumaganap ng isang papel sa maraming mga function ng cellular, kabilang ang pagkita ng pagkakaiba, paglaganap, at angiogenesis, na ang lahat ay mga palatandaan ng cancer.

Ang EGFR mutation sa NSCLC ay karaniwang isang activating mutation. Ang ilang mga katangian ng pasyente na ginagawang mas madalas ang pagkakaroon ng mutasyon ng EGFR ay walang kasamang kasaysayan ng paninigarilyo na nakumpirma na adenocarcinoma sa pamamagitan ng histologic analysis, Asyano na etniko, at kasarian ng babae. Karaniwang nagaganap ang mga pangalawang mutasyon sa EGFR, na inilalarawan ng artikulong ito sa ibaba.

 

Mga Epekto at Babala sa Erlotinib

Ang mga sumusunod na epekto ay karaniwan para sa mga pasyente na kumukuha ng Erlotinib:

▪ Rash

▪ Pagtatae

▪ Hindi magandang gana

▪ Pagod

▪ Kakulangan ng paghinga

▪ Ubo

▪ Pagduduwal at pagsusuka

 

Ang mga epektong ito ay hindi gaanong karaniwang mga epekto ng mga pasyente na tumatanggap ng Erlotinib:

▪ Impeksyon

▪ Mga sakit sa bibig

▪ Pangangati

▪ tuyong balat

▪ Pangangati ng mata

▪ Sakit ng tiyan

 

Hindi lahat ng mga epekto ay nakalista sa itaas. Ang ilan na bihirang (nagaganap na mas mababa sa 10% ng mga pasyente) ay hindi nakalista dito. Gayunpaman, dapat mong laging ipaalam sa iyong tagabigay ng pangangalaga ng kalusugan kung nakakaranas ka ng anumang hindi pangkaraniwang mga sintomas.

 

Sanggunian

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-based doble na naka-target na therapy kumpara sa erlotinib nag-iisa sa dating ginagamot na advanced na hindi maliit na cell na kanser sa baga: isang meta-analysis mula sa 24 na random na kinontrol mga pagsubok. Oncotarget. 2017 Mayo 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Balik-aral. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib o Erlotinib vs Chemotherapy para sa EGFR Mutation-Positive Lung Cancer: Indibidwal na Data ng Pasyente ng Pasyente na Pagsusuri ng Pangkalahatang Kaligtasan. J Natl Cancer Inst. 2017 Hun 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pagsusuri. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Paghahambing ng gefitinib, erlotinib at afatinib sa di-maliit na cancer sa cell cell: Isang meta-analysis. Int J Kanser. 2017 Hun 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Balik-aral. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Paggamit Sa Pagbubuntis". Droga.com. 1 Nobyembre 2019. Nakuha noong 23 Disyembre 2019.

[5] "Erlotinib Monograp para sa mga Propesyonal". Droga.com. Nakuha noong 12 Nobyembre 2019.

[6] "Tarceva- erlotinib hydrochloride tablet". DailyMed. 12 Disyembre 2018. Nakuha noong 23 Disyembre 2019.

[7] "Pakete ng Pag-apruba ng Gamot: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28 Marso 2005. Nakuha noong 23 Disyembre 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidermal paglago kadahilanan receptor tyrosine kinase bilang isang target para sa anticancer therapy". Droga. 60 Suporta 1: 15–23, talakayan 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.