Allopregnanolone (516-55-2) pulbos - Tagagawa ng Tagagawa ng Pabrika
Gumagawa ang AASraw ng pulbos na Cannabidiol (CBD) at Hemp Essential Oil nang maramihan!

Allopregnanolone

Marka: Kategorya:

Ang Allopregnanolone, na kilala rin bilang Sepranolone at Isopregnanolone, ay isang receptor ng GABA na modulate ng steroid antagonist at 11-betahydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1)…

Paglalarawan ng produkto

Pangunahing Katangian

pangalan ng Produkto Allopregnanolone
Cas Numero 516-55-2
Molecular Formula C21H34O2
Formula Timbang 318.5
Mga kasingkahulugan NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-isa
Hitsura White pulbos
Imbakan at Pangangasiwa Patuyuin, madilim at sa 0 - 4 C para sa maikling panahon (araw hanggang linggo) o -20 C para sa pangmatagalang (buwan hanggang taon).

 

Paglalarawan ng Allopregnanolone

Ang Allopregnanolone, kilala rin bilang Sepranolone at Isopregnanolone, ay isang receptor ng GABA na modulate ng steroid antagonist at 11-betahydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). Ang Sepranolone ay isang malakas na neurological compound, likas na ginawa sa katawan, na binabago ang mga epekto ng Allopregnanolone (ALLO). Ang ALLO ay isang malakas na neurosteroid na isinangkot sa mga kondisyong nauugnay sa stress at pamimilit mula sa Tourette hanggang OCD, PTSD, mapilit na pagsusugal, pagkagumon, PMDD, Menstrual Migraine.

 

Mekanismo ng Pagkilos ng Allopregnanolone

Mga pakikipag-ugnayan ng molekular

Ang Allopregnanolone ay isang endogenous na nagbabawal na pagbubuntis na neurosteroid. Ginawa ito mula sa progesterone, at isang positibong allosteric modulator ng pagkilos ng amin-aminobutyric acid (GABA) sa receptor ng GABAA. Ang Allopregnanolone ay may mga epekto na katulad sa iba pang mga positibong allosteric modulator ng aksyon ng GABA sa receptor ng GABAA tulad ng benzodiazepines, kasama na ang aktibidad na anxiolytic, sedative, at anticonvulsant. Ang endogenously na ginawa allopregnanolone exerts isang neurophysiological papel sa pamamagitan ng fine-tuning ng GABAA receptor at modulate ang aksyon ng ilang mga positibong allosteric modulator at agonists sa GABAA receptor.

Ang Allopregnanolone ay kumikilos bilang isang lubos na makapangyarihang positibong allosteric modulator ng receptor ng GABAA. Habang ang allopregnanolone, tulad ng iba pang mga nagbabawal na neurosteroids tulad ng THDOC, positibong binabago ang lahat ng mga GABAA receptor isoform, ang mga isoform na naglalaman ng δ subunits ay nagpapakita ng pinakadakilang potentiation. Ang Allopregnanolone ay natagpuan din upang kumilos bilang isang positibong allosteric modulator ng receptor ng GABAA-,, kahit na ang mga implikasyon ng aksyong ito ay hindi malinaw. Bilang karagdagan sa mga aksyon nito sa mga reseptor ng GABA, ang allopregnanolone, tulad ng progesterone, ay kilala na isang negatibong allosteric modulator ng mga receptor ng nACh, at lilitaw din na kumilos bilang isang negatibong allosteric modulator ng 5-HT3 receptor. Kasama ng iba pang mga nagbabawal na neurosteroids, ang allopregnanolone ay lilitaw na magkaroon ng kaunti o walang pagkilos sa iba pang mga ligand-gated ion channel, kabilang ang NMDA, AMPA, kainate, at glycine receptor.

 

Mga epektong antidepressant

Ang mekanismo kung saan ang mga neurosteroid GABAA receptor PAM tulad ng brexanolone ay may antidepressant effects ay hindi kilala. Ang iba pang mga PAB na receptor ng GABAA, tulad ng benzodiazepines, ay hindi itinuturing na antidepressants at walang napatunayan na pagiging epektibo, sa kabila ng mga klinika na inireseta ang Alprazolam para sa pagkalumbay sa nakaraan. Ang mga Neurosteroid GABAA receptor PAM ay kilalang nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng GABAA at mga sub-populasyon na naiiba kaysa sa benzodiazepines. Bilang mga halimbawa, ang GABAA receptor-potentiating neurosteroids ay maaaring mas pipiliin na ma-target ang unit subunit na naglalaman ng mga GABAA receptor, at mapahusay ang parehong tonic at phasic inhibition na namamagitan ng mga GABAA receptor. Posible rin na ang mga neurosteroids tulad ng allopregnanolone ay maaaring kumilos sa iba pang mga target, kabilang ang mga receptor ng lamad na progesterone, mga uri ng T-type na boltahe na may gaanong boltahe na kaltsyum, at iba pa, upang mamagitan ang mga antidepressant effect.

 

Application ng Allopregnanolone

Ang Allopregnanolone ay isang natural na ginawa na steroid na kumikilos sa utak. Bilang isang gamot, ibinebenta ito sa ilalim ng tatak na Zulresso at ginagamit upang gamutin ang postpartum depression. Ginagamit ito sa pamamagitan ng pag-iniksyon sa isang ugat sa loob ng 60 oras na panahon sa ilalim ng pangangasiwa ng medisina.

Ang mga epekto ng Allopregnanolone ay maaaring may kasamang pagpapatahimik, pagkakatulog, tuyong bibig, mainit na pag-flash, at pagkawala ng kamalayan. Ito ay isang neurosteroid at gumaganap bilang isang positibong allosteric modulator ng receptor ng GABAA, ang pangunahing biyolohikal na target ng nagbabawal na neurotransmitter na amin-aminobutyric acid (GABA).

Ang Allopregnanolone ay naaprubahan para sa paggamit ng medikal sa Estados Unidos noong 2019. Isinasaalang-alang ng US Food and Drug Administration (FDA) na ito ay isang first-in-class na gamot. Ang mahabang oras ng pangangasiwa, pati na rin ang gastos para sa isang beses na paggamot, ay nagtaguyod ng mga alalahanin tungkol sa kakayahang ma-access ng maraming kababaihan.

 

Sanggunian

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS sabay-sabay na pagtatasa ng allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosteron at dehydroepiandrosteron 3-sulpate sa plasma ng tao. Bioanalysis. 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Ang Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate at pregnanolone sulfate ay may magkakaibang epekto sa α subunit ng neuronal voltage-gated sodium ang mga channel na Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, at Nav1.8 ay ipinahayag sa xenopus oocytes. Anesthesiology. 2014 Sep; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (Nobyembre 2019). "Neurosteroids bilang nobelang antidepressants at pagkabalisa: GABA-A receptor at iba pa". Neurobiology ng Stress. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (Abril 1988). "Alprazolam bilang isang antidepressant". Ang Journal of Clinical Psychiatry. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam at karaniwang antidepressants sa paggamot ng depression: isang meta-analysis ng antidepressant effect. Center para sa Mga Review at Disememinasyon (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroids: endogenous na papel sa utak ng tao at mga potensyal na therapeutic. Prog. Inihayag ni Brain Res. Pag-unlad sa Pananaliksik sa Utak. 186. pp. 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Hunyo 1997). "Ang mga Neurosteroids ay nagbago sa pagpapaandar ng nikotinic receptor sa mouse striatal at thalamic synaptosomes". Journal ng Neurochemistry. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone at parannanolone analogues na binago sa C ring: syntesis at aktibidad. J Med Chem. 2013 Mar 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.