USA Domestic Delivery, Canada Domestic Delivery, European Domestic Delivery

Afatinib (BIBW2992)

Marka: Kategorya:

Ang Afatinib, na ipinagbibili sa ilalim ng tatak na Gilotrif bukod sa iba pa, ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang di-maliit na cell lung carcinoma (NSCLC). Ito ay nabibilang sa pamilya ng mga gamot na nagbabawal ng tyrosine kinase. Kinuha ito ng bibig.

Paglalarawan ng produkto

Pangunahing Katangian

pangalan ng Produkto Afatinib (BIBW2992)
Cas Numero 850140 73-7-
Molecular Formula C32H33ClFN5O11
Formula Timbang 718.09
Mga kasingkahulugan 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib dimaleate;

Hitsura Banayad na dilaw pulbos
Imbakan at Pangangasiwa Patuyuin, madilim at sa 0 - 4 C para sa maikling panahon (araw hanggang linggo) o -20 C para sa pangmatagalang (buwan hanggang taon).

 

Paglalarawan ng Afatinib

Ang Afatinib, na ipinagbibili sa ilalim ng tatak na Gilotrif bukod sa iba pa, ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang di-maliit na cell lung carcinoma (NSCLC). Ito ay nabibilang sa pamilya ng mga gamot na pumipigil sa tyrosine kinase. Kinuha ito sa pamamagitan ng bibig. Pangunahin itong ginagamit upang gamutin ang mga kaso ng NSCLC na nagtataglay ng mga mutasyon sa gene ng receptor ng factor na paglago ng epidermal (EGFR).

Ang Afatinib (BIBW2992), isang hindi maibabalik na inhibitor ng pamilyang ErbB ng tyrosine kinases, ay ipinakita upang sugpuin ang EGF na sapilitan phosphorylation ng EGFR at paglaganap ng cell sa iba't ibang mga EGFR-overexpressing at HER2-expressing cell lines tulad ng A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 at BT-474.

Ang sangkap ay ginamit din nang malawakan sa iba't ibang mga modelo ng hayop upang pag-aralan ang papel na ginagampanan ng EGFR / HER2. Ang pangangasiwa sa bibig ng afatinib ay pumigil sa paglago at kaligtasan ng cell ng kanser at sugpuin ang pagbabalik ng tumor sa xenograft at mga modelo ng transgenic lung cancer. Bilang karagdagan, ang afatinib ay nakilala bilang EGFR blocker na naaprubahan para sa paggamot ng mga pasyente na may EGFR-mutated nonsmall cell cancer cancer.

 

Mekanismo ng Pagkilos ng Afatinib

Tulad ng lapatinib at neratinib, ang afatinib ay isang protein kinase inhibitor na hindi rin maibabalik na pinipigilan ang tao na epidermal growth factor receptor 2 (Her2) at mga epidermal growth factor receptor (EGFR) kinases.

Ang Afatinib ay hindi lamang aktibo laban sa mga mutasyon ng EGFR na naka-target ng mga unang henerasyon na tyrosine-kinase inhibitors (TKI) tulad ng erlotinib o gefitinib, ngunit laban din sa hindi gaanong karaniwang mga mutasyon na lumalaban sa mga gamot na ito.

Gayunpaman, hindi ito aktibo laban sa mutasyon ng T790M na sa pangkalahatan ay nangangailangan ng mga gamot na pangatlong henerasyon tulad ng osimertinib. Dahil sa karagdagang aktibidad laban sa Her2, iniimbestigahan para sa cancer sa suso pati na rin ang iba pang mga EGFR at Her2 driven cancer.

 

Aplikasyon ng Afatinib

Ang Afatinib ay isang binibigkas na bioavailable anilino-quinazoline derivative at inhibitor ng receptor tyrosine kinase (RTK) na epidermal grow factor receptor (ErbB; EGFR) na pamilya, na may aktibidad na antineoplastic.

Ang Afatinib din ay isang pasalita na bioavailable dual receptor tyrosine kinase (RTK) na inhibitor na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang EGFR / HER2 tyrosine kinase inhibitor BIBW 2992 ay hindi na maibabalik at pinipigilan ang mga epidermal factor ng paglago ng epidermal ng tao na 1 at 2 (EGFR-1; HER2), na maaaring magresulta sa pagsugpo ng paglaki ng tumor at angiogenesis. Ang EGFR / HER2 ay mga RTK na kabilang sa EGFR superfamily; Parehong gampanan ang pangunahing mga tungkulin sa paglaganap ng tumor cell at tumor vascularization at labis na nasabi sa maraming uri ng cancer cell

Ang Afatinib ay naaprubahan sa karamihan ng mundo (kasama ang Estados Unidos, Canada, United Kingdom at Australia) para sa paggamot ng metastatic non-maliit na cell baga carcinoma (NSCLC), na binuo ni Boehringer Ingelheim. Gumaganap ito bilang isang angiokinase inhibitor.

 

Mga Epekto sa Bahaging Afatinib at Babala

Ang mga sumusunod na epekto ay karaniwan (nangyayari nang higit sa 30%) para sa mga pasyente na kumukuha ng afatinib:

▪ Pagtatae

▪ Acneiform eruption (pangkat ng mga kundisyon sa balat na kahawig ng acne)

▪ Mga sakit sa bibig

▪ Paronychia (impeksyon ng mga kuko)

▪ tuyong bibig

 

Ito ay hindi gaanong karaniwang mga epekto (nagaganap sa 10-29%) para sa mga pasyente na tumatanggap ng afatinib:

▪ Nabawasan ang gana sa pagkain

▪ Pangangati

▪ Pagbaba ng timbang

▪ Dumugo ang ilong

▪ Cystitis (impeksyon sa pantog)

▪ Cheilitis (pamamaga ng labi)

▪ Lagnat

▪ Hypokalemia (mababang potasa)

▪ Conjunctivitis (rosas na mata)

▪ Rhinorrhea (runny nose)

▪ Itinaas na mga enzyme sa atay

Hindi lahat ng mga epekto ay nakalista sa itaas. Ang ilan na bihirang (nagaganap na mas mababa sa 10 porsyento ng mga pasyente) ay hindi nakalista dito. Palaging ipaalam sa iyong tagabigay ng pangangalaga ng kalusugan kung nakakaranas ka ng anumang hindi pangkaraniwang mga sintomas.

 

Mahalagang bagay na dapat tandaan tungkol sa mga epekto ng afatinib:

▪ Karamihan sa mga tao ay hindi makakaranas ng lahat ng mga nakalistang epekto sa afatinib.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay madalas na mahuhulaan sa mga tuntunin ng kanilang pagsisimula, tagal, at kalubhaan.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay halos palaging nababago at mawawala pagkatapos makumpleto ang therapy.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay maaaring mapamahalaan. Mayroong maraming mga pagpipilian upang i-minimize o maiwasan ang mga epekto ng afatinib.

 

Sanggunian

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 Mayo 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub maaga sa pag-print] Suriin. Pranses PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Clinical at comparative utility ng afatinib sa di-maliit na cancer sa baga ng cell. Biologics. 2014 Abril 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Balik-aral. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib para sa paggamot ng mga pasyente na may EGFR-positive non-maliit na kanser sa baga sa baga. Gamot Ngayon (Barc). 2013 Sep; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Pagsusuri. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib at gefitinib sa first-line therapy ng EGFR mutation-positive lung adenocarcinoma: isang pagsusuri. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Ago 19. Balik-aral. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Ang papel na ginagampanan ng afatinib sa pamamahala ng di-maliit na cell baga carcinoma. Eksperto ng Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nob; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Ago 28. Balik-aral. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib: unang pandaigdigang pag-apruba. Droga. 2013 Sep; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Pagsusuri. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Disyembre 2008). "BIBW-2992, isang dalawahang receptor na tyrosine kinase inhibitor para sa paggamot ng mga solidong bukol". Kasalukuyang Opinion sa Investigational Drugs. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (August 2008). "BIBW2992, isang hindi maibabalik na EGFR / HER2 inhibitor na lubos na epektibo sa mga preclinical na modelo ng cancer sa baga". Oncogene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.