ALK-Positive Lung Cancer Drug "Ceritinib (LDK378)" - AASraw
Gumagawa ang AASraw ng pulbos na Cannabidiol (CBD) at Hemp Essential Oil nang maramihan!

Ceritinib

 

    1. Ang Ceritinib ay Naaprubahan Para sa Paggamit sa EU
    2. Paglalarawan ng Ceritinib
    3. Paano Gumagawa ang Ceritinib Para sa Paggamot ng NSCLC?
    4. Kumusta Tungkol sa Ceritinib Medical Uses
    5. Paano Mag-iimbak ng Ceritinib (LDK378)?
    6. Ano ang Mga Epekto sa Gilid ng Ceritinib?
    7. Ano ang Ibang Mga Pakinabang Ng Ceritinib Na Ipinakita Sa Mga Pag-aaral?
    8. Nakakuha ang Ceritinib ng First-Line na Pag-apruba ng FDA para sa ALK-Positive Lung Cancer

 

Ang Ceritinib ay Naaprubahan Para sa Paggamit sa EU

Ang Ceritinib (CAS: 1032900-25-6) ay ipinakita na epektibo sa paggamot sa mga pasyente na ang sakit ay umunlad sa panahon o ilang sandali pagkatapos ng paggamot sa crizotinib at kung sino sa kasalukuyan ay may napaka-limitadong mga pagpipilian sa paggamot, pati na rin ang mga pasyente na hindi pa nagamot bago. Tungkol sa kaligtasan, ang mga masamang epekto sa Ceritinib sa pangkalahatan ay mukhang namamahala.

Samakatuwid nagpasya ang European Medicines Agency na ang mga benepisyo ng Ceritinib ay mas malaki kaysa sa mga panganib at inirerekumenda na aprubahan ito para magamit sa EU.

Ang Ceritinib ay orihinal na binigyan ng 'kondisyonal na pag-apruba' sapagkat maraming katibayan na darating tungkol sa gamot. Dahil ang kumpanya ay nagbigay ng karagdagang impormasyon na kinakailangan, ang pahintulot ay inilipat mula sa kondisyonal hanggang sa ganap na pag-apruba.

Dapat kang maging mausisa tungkol sa produktong ito, Basahin ang tungkol sa infromation tungkol sa Ceritinib:

 

Paglalarawan ng Ceritinib

Ginagamit ang Ceritinib para sa paggamot ng mga may sapat na gulang na may anaplastic lymphoma kinase (ALK) -positive metastatic di-maliit na kanser sa baga ng cell (NSCLC) kasunod ng pagkabigo (pangalawa sa paglaban o hindi pagpaparaan) ng naunang crizotinib therapy. Humigit-kumulang 4% ng mga pasyente na may NSCLC ay may isang muling pagsasaayos ng chromosomal na bumubuo ng isang fusion gene sa pagitan ng EML4 (echinoderm microtubule na nauugnay sa protina na tulad ng 4) at ALK (anaplastic lymphoma kinase), na nagreresulta sa napapaloob na aktibidad na kinase na nag-aambag sa carcinogenesis at tila nagmamaneho ang nakakapinsalang phenotype.

Ginagawa ng Ceritinib ang therapeutic effect nito sa pamamagitan ng pagbawalan ng autophosphorylation ng ALK, ALK-mediated phosphorylation ng downstream signaling protein na STAT3, at paglaganap ng mga cells ng cancer na umaasa sa ALK. Kasunod sa paggamot sa crizotinib (isang unang-henerasyong ALK na nagbabawal), karamihan sa mga bukol ay nagkakaroon ng paglaban sa droga dahil sa mga pag-mutate sa mga pangunahing residues na "gatekeeper" ng enzyme. Ang pangyayaring ito ay humantong sa pagbuo ng nobela ng pangalawang henerasyong ALK na mga inhibitor tulad ng ceritinib upang mapagtagumpayan ang paglaban ng crizotinib. Inaprubahan ng FDA ang ceritinib noong Abril 2014 dahil sa isang nakakagulat na mataas na rate ng pagtugon (56%) patungo sa mga tumor na lumalaban sa crizotinib at itinalaga ito sa katayuan ng ulila sa droga.

 

Paano Gumagawa ang Ceritinib Para sa Paggamot ng NSCLC?

Ang Ceritinib ay isang pumipili at potent na inhibitor ng anaplastic lymphoma kinase (ALK). Sa normal na pisyolohiya, Pag-andar ng ALK bilang isang pangunahing hakbang sa pag-unlad at pagpapaandar ng tisyu ng sistema ng nerbiyos. Gayunpaman, ang paglilipat ng chromosomal at fusion ay nagbubunga ng isang oncogenic form ng ALK na na-implicated sa pag-unlad ng NSCLC. Sa gayon ay kumikilos ang Ceritinib upang pagbawalan ang mutated na enzyme na ito at itigil ang paglaganap ng cell, na humihinto sa pag-unlad ng cancer. Dahil ang ceritinib ay itinuturing na isang naka-target na cancer therapy, kinakailangan ng isang naaprubahang pagsusulit na inaprubahan ng FDA upang matukoy kung aling mga pasyente ang kandidato para sa ceritinib. Ang pagsubok na ito, na binuo ni Roche, ay ang VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay at ginagamit upang makilala ang mga pasyente na positibo sa ALK na positibo sa NSCLC na makikinabang sa paggamot sa ceritinib.

Ang AASraw ay ang propesyonal na tagagawa ng Ceritinib.

Mangyaring mag-click dito para sa impormasyon ng sipi: Mga Contact sa amin

 

Kumusta Tungkol sa Ceritinib Medical Uses

Ang Ceritinib (LDK378) ay isang gamot na ginamit upang gamutin ang di-maliit na kanser sa baga ng cell na kumalat sa iba pang mga bahagi ng katawan at positibo ang anaplastic lymphoma kinase (ALK). Pinag-aaralan din ito sa paggamot ng iba pang mga uri ng cancer. Hinaharang ng Ceritinib ang protina na ginawa ng ALK gene. Ang pagharang sa protina na ito ay maaaring tumigil sa paglaki at pagkalat ng mga cancer cell. Ang Ceritinib ay isang uri ng tyrosine kinase inhibitor.

 

Ceritinib

 

Paano Mag-iimbak ng Ceritinib (LDK378)?

Itago ang Ceritinib (LDK378) sa lalagyan na ito ay pumasok, mahigpit na nakasara, at maabot ng mga bata. Itabi ito sa temperatura ng kuwarto at malayo sa ilaw, labis na init at kahalumigmigan (wala sa banyo).

Ang mga hindi kinakailangang gamot ay dapat itapon sa mga espesyal na paraan upang matiyak na ang mga alagang hayop, bata, at ibang tao ay hindi maaaring ubusin ito. Gayunpaman, hindi mo dapat i-flush ang Ceritinib (LDK378) sa banyo. Sa halip, ang pinakamahusay na paraan upang itapon ang iyong gamot ay sa pamamagitan ng isang programa na kumukuha ng gamot. Kausapin ang iyong parmasyutiko o makipag-ugnay sa iyong lokal na departamento ng basura / pag-recycle upang malaman ang tungkol sa mga pabalik-balik na programa sa iyong komunidad. Tingnan ang Ligtas na Pagtatapon ng FDA ng website ng Medicines para sa karagdagang impormasyon kung wala kang access sa isang take-back program.

Mahalaga na panatilihin ang lahat ng mga gamot mula sa paningin at pag-abot ng mga bata ng maraming mga lalagyan (tulad ng mga lingguhang pag-iisip ng pill at mga para sa mga patak sa mata, mga krema, patches, at inhaler) ay hindi madaling lumalaban sa bata at maaaring madaling buksan ito ng mga bata. Upang maprotektahan ang mga bata mula sa pagkalason, palaging i-lock ang mga caps sa kaligtasan at agad na ilagay ang gamot sa isang ligtas na lokasyon - isa na pataas at malayo at sa labas ng kanilang paningin at maabot.

 

Ano ang Mga Epekto sa Gilid ng Ceritinib? 

Mahalagang bagay na dapat tandaan tungkol sa mga epekto ng ceritinib:

▪ Karamihan sa mga tao ay hindi nakakaranas ng lahat ng mga epekto na nakalista.

▪ Ang mga epekto ay madalas na mahuhulaan sa mga tuntunin ng kanilang pagsisimula at tagal.

▪ Ang mga epekto ay halos palaging nababaligtad at mawawala matapos makumpleto ang paggamot.

▪ Maraming mga pagpipilian upang makatulong na mabawasan o maiwasan ang mga epekto.

▪ Walang kaugnayan sa pagitan ng pagkakaroon o kalubhaan ng mga epekto at ang pagiging epektibo ng gamot.

 

Ang mga sumusunod na epekto ay karaniwan (nagaganap nang higit sa 30%) para sa mga pasyente na kumukuha ng ceritinib:

▪ Pagtatae

▪ Ang hemoglobin ay nabawasan

▪ Pagtaas sa mga enzyme sa atay

▪ Pagduduwal

▪ Pagsusuka

▪ Taasan ang creatinine

▪ Sakit ng tiyan

▪ Pagod

▪ Tumaas ang glucose

▪ Bawasan ang phosphate

▪ Nabawasan ang gana sa pagkain

Ang AASraw ay ang propesyonal na tagagawa ng Ceritinib.

Mangyaring mag-click dito para sa impormasyon ng sipi: Mga Contact sa amin

 

Ang mga epektong ito ay hindi gaanong karaniwang mga epekto (nagaganap sa halos 10-29%) ng mga pasyente na tumatanggap ng ceritinib:

▪ Paninigas ng dumi

▪ Tumaas ang lipase

▪ Esophageal disorder (Pagsunog sa puso, dyspepsia, dysphagia)

▪ Rash

▪ Ang Bilirubin (kabuuang) ay nadagdagan

Ang isang seryoso, ngunit napaka-hindi pangkaraniwang epekto ng ceritinib ay pneumonitis (pamamaga ng baga). Kapag nangyari ang epekto na ito, madalas itong sinamahan ng paghihirap sa paghinga sa ubo o isang mababang lagnat na lagnat na nangangailangan ng mai-ospital. Ang mga sintomas ay maaaring maging katulad ng mga sintomas mula sa cancer sa baga. Makipag-ugnay kaagad sa iyong tagabigay ng pangangalaga ng kalusugan kung mayroon kang anumang bago o lumalalang mga sintomas.

Ang isa pang seryoso ngunit napaka-hindi pangkaraniwang epekto ng ceritinib ay ang mga pagbabago sa EKG. Hindi lahat ng mga epekto ay nakalista sa itaas. Ang ilan na bihirang (nagaganap sa mas mababa sa 10% ng mga pasyente) ay hindi nakalista dito. Gayunpaman, dapat mong laging ipaalam sa iyong tagabigay ng pangangalaga ng kalusugan kung nakakaranas ka ng anumang hindi pangkaraniwang mga sintomas.

 

Ceritinib

 

Ano ang Ibang Mga Pakinabang Ng Ceritinib Na Ipinakita Sa Mga Pag-aaral?

Sa dalawa sa mga pag-aaral na ito, na kinasasangkutan ng 303 mga pasyente, ang gamot ay hindi inihambing sa anumang iba pang paggamot. Ang tugon sa paggamot ay sinuri gamit ang mga pag-scan ng katawan at pamantayan na pamantayan na ginamit para sa solidong mga bukol, na may kumpletong tugon kapag ang pasyente ay walang natitirang mga palatandaan ng cancer. Sa isang pag-aaral 56% ng mga pasyente na binigyan ng ceritinib (92 ng 163) ay isinasaalang-alang ng mga gumagamot na doktor na nagpakita ng isang kumpleto o bahagyang tugon sa gamot. Ang average na haba ng tugon ay 8.3 buwan. Sa pangalawang pag-aaral, ang pangkalahatang rate ng pagtugon ay 41% (57 ng 140 mga pasyente) at ang average na haba ng tugon ay 10.6 buwan.

Sa pangatlong pag-aaral sa 231 mga pasyente, ang ceritinib ay inihambing sa karaniwang chemotherapy (mga gamot upang gamutin ang cancer). Ipinakita sa mga resulta na ang mga pasyente na binigyan ng ceritinib ay nanirahan para sa isang average ng 5.4 na buwan nang hindi lumalala ang kanilang sakit (walang pag-unlad na mabuhay) kumpara sa 1.6 na buwan sa mga pasyente na binigyan ng karaniwang chemotherapy.

Ceritinib ay ipinakita ring maging epektibo sa paggamot ng mga pasyente na hindi pa nagamot bago sa isang pag-aaral sa 376 mga pasyente. Ang mga pasyente na binigyan ng ceritinib ay nanirahan sa isang average ng 16.6 na buwan nang hindi lumalala ang kanilang sakit kumpara sa 8.1 na buwan sa mga pasyente na binigyan ng karaniwang chemotherapy.

 

Nakakuha ang Ceritinib ng First-Line na Pag-apruba ng FDA para sa ALK-Positive Lung Cancer

Pinalawak ng FDA ang pag-apruba para sa ceritinib. Ang ahente ay naaprubahan na ngayon bilang isang first-line na paggamot sa mga pasyente na may metastatic, ALK-positive, non-maliit na cell cancer sa baga. Ang US Food and Drug Administration (FDA) ay pinalawak ang pag-apruba para sa ceritinib. Ang ahente ay naaprubahan na ngayon bilang isang first-line na paggamot sa mga pasyente na may metastatic, ALK-positive, non-maliit na cell cancer sa baga (NSCLC).

Ang Ceritinib (LDK378) ay dating naaprubahan noong 2014 para sa ALK-positive metastatic NSCLC sa mga pasyente na umunlad o hindi nagpapaubaya sa crizotinib. Ang ahente ay isang pumipili na oral ALK na inhibitor, na may lakas na dalawampung beses kaysa sa crizotinib.

Ang bagong pahiwatig ay batay sa mga resulta ng ASCEND-4 na pagsubok, na ang resulta ay nai-publish noong Enero ng taong ito sa Lancet. Ang pagsubok ay na-randomize ng 376 mga pasyente na may metastatic NSCLC na may pag-aayos ng ALK sa alinman sa ceritinib (189 na mga pasyente) o sa platinum-pemetrexed doble therapy (187 na mga pasyente).

Ang pangunahing endpoint ay walang buhay na pag-unlad, at ang ceritinib ay mas epektibo. Ang panggitna kaligtasan ng buhay na walang pag-unlad ay 16.6 buwan sa gamot ng pag-aaral, kumpara sa 8.1 na buwan sa braso ng chemotherapy, para sa isang hazard ratio na 0.55 (95% CI, 0.42-0.73; P <.0001).

Ang pangkalahatang rate ng pagtugon ay mas mahusay din, sa 73% na may ceritinib at 27% na may chemotherapy. Ang tagal ng tugon ng median ay 23.9 buwan na may ceritinib at 11.1 buwan na may platinum / pemetrexed. Sa puntong ito, mananatiling wala pa sa gulang ang pangkalahatang data ng kaligtasan ng buhay. Ang Ceritinib ay binigyan ng pagtatalaga ng Breakthrough Therapy ng FDA, kasama ang isang priyoridad na pagsusuri para sa first-line therapy sa populasyon ng pasyente na ito.

Sinuri din ng pag-aaral ng ASCEND-4 ang mga rate ng pagtugon sa mga pasyente na may masusukat na mga sugat sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang kumpirmadong intracranial rate ng pagtugon ay 57% na may ceritinib, kumpara sa 22% na may chemotherapy.

Ang mga malubhang salungat na kaganapan (AE) ay naganap sa 38% ng mga pasyente na ginagamot sa ceritinib, at ang mga AE na humahantong sa pagpapahinto ng gamot ay naganap sa 12%. Ang mga pagkagambala ng dosis dahil sa mga AE ay nakita sa 77% ng mga pasyente ng ceritinib, at 66% na kinakailangan ng mga pagbawas ng dosis. Ang pinakakaraniwang mga AE na may gamot sa ASCEND-4 ay kasama ang pagtatae, pagduwal, pagsusuka, pagkapagod, at sakit ng tiyan. "Ang pag-apruba ngayon ay kumakatawan sa susunod na hakbang sa pag-unlad ng Zykadia bilang isang opsyon sa paggamot para sa ALK-positive metastatic NSCLC, na nagdadala ng mahalagang gamot na ito sa isang populasyon ng pasyente kung saan mayroon pang pangangailangan," sabi ng CEO ng Novartis Oncology na si Bruno Strigini, sa isang pahayag.

Ang AASraw ay ang propesyonal na tagagawa ng Ceritinib.

Mangyaring mag-click dito para sa impormasyon ng sipi: Mga Contact sa amin

 

Sanggunian

[1] Mano H: Ang EML4-ALK oncogene: pag-target sa isang mahalagang driver ng paglago sa cancer ng tao. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2015; 91 (5): 193-201. doi: 10.2183 / pjab.91.193. [PubMed: 25971657].

[2] Soria JC, Tan DS, Chiari R, Wu YL, Paz-Ares L, Wolf J, et al. (Marso 2017). "Ang first-line ceritinib kumpara sa platinum na chemotherapy na batay sa advanced na ALK na rearranged na hindi maliit na cell na kanser sa baga (ASCEND-4): isang randomized, open-label, phase 3 na pag-aaral". Lancet 389 (10072): 917–929.

[3] Xuan C, Gunduz V. "NSCLC MARKET - Pagtataya ng Pandaigdigang Pagtataya ng Gamot at Pag-aaral sa Market hanggang 2025". Pag-unlad at Paghahatid ng Gamot. Nobyembre – Disyembre 2016.

[4] "Inaprubahan ng FDA ang Ceritinib para sa ALK-Positive Lung Cancer". Medscape. Abril 29, 2014.

[5] Au TH, Cavalieri CC, Stenehjem DD Ceritinib: Isang panimulang aklat para sa mga parmasyutiko // Kasanayan sa parmasya sa Oncology. - 2017. - Vol. 23 (8). - P. 611 (doi: 10.1177 / 1078155216672315).

[6] Nishio M, Murakami H, Horiike A, Takahashi T, Hirai F, Suenaga N, Tajima T, Tokushige K, Ishii M, Boral A, Robson M, Seto T: Pag-aaral ng Phase I ng Ceritinib (LDK378) sa Mga Pasyenteng Hapon na may Advanced, Anaplastic Lymphoma Kinase-Inayos na muli ang Hindi Maliit na Selula na Kanser sa Baga o Ibang Mga Tumors. J Thorac Oncol. 2015 Hul; 10 (7): 1058-66. doi: 10.1097 / JTO.0000000000000566. [PubMed: 26020125].

[7] Galkin AV, Melnick JS, Kim S, Hood TL, Li N, Li L, Xia G, Steensma R, Chopiuk G, Jiang J, Wan Y, Ding P, Liu Y, Sun F, Schultz PG, Gray NS, Warmuth M : Pagkakakilanlan ng NVP-TAE684, isang malakas, pumipili, at mabisa na inhibitor ng NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci US A. 2007 Ene 2; 104 (1): 270-5. Epub 2006 Dis 21. [PubMed: 17185414].

[8] Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y , Liu B, Tuntland T, Cui X, Gray NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY: Sintesis, mga ugnayan sa aktibidad ng istraktura, at pagiging mabisa ng nobelang mabisa at pumipili anaplastic lymphoma kinase (ALK) na nagbabawal sa 5-chloro-N2- (2-isopropoxy-5-methyl-4- (piperidin-4-yl) phenyl) -N4- (2- (isopropylsulf onyl) phenyl) pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) na kasalukuyang nasa phase 1 at phase 2 clinical mga pagsubok. J Med Chem. 2013 Hul 25; 56 (14): 5675-90. doi: 10.1021 / jm400402q. Epub 2013 Hun 26. [PubMed: 23742252].

0 kagustuhan
18791 Pananaw

Maaari mo rin tulad

Mga komento ay sarado.