6 Mga Katanungan Tungkol sa Afatinib on Anti-Caners (NSCLC) - AASraw
Gumagawa ang AASraw ng pulbos na Cannabidiol (CBD) at Hemp Essential Oil nang maramihan!

Afatinib

 

  1. Ano ang Afatinib?
  2. Kapag Kailangan Namin ang Afatinib?
  3. Paano Gumagana ang Afatinib?
  4. Naaprubahan ba ng FDA ang Afatinib? Oo naman
  5. Anong Panganib / Mga Epekto na Dulot ng Afatinib?
  6. Ano ang Ibang Mga Pananaliksik Tungkol sa Afatinib?

 

Ano Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) ay isang naka-target na gamot na therapy na kilala rin bilang Giotrif. Ginagamit ito upang gamutin ang hindi maliit na cell lung cancer (NSCLC) na nagsimulang kumalat sa labas ng baga o sa iba pang mga bahagi ng katawan. Maaari din itong magamit upang gamutin ang iba pang mga cancer bilang bahagi ng isang klinikal na pagsubok.

Mahusay na basahin ang impormasyong ito kasama ang aming pangkalahatang impormasyon tungkol sa cancer sa baga o ang uri ng cancer na mayroon ka. Kakausapin ka ng iyong doktor tungkol sa paggamot na ito at ang mga posibleng epekto nito bago ka sumang-ayon (pahintulot) na magkaroon ng paggamot. Sa panahon ng paggamot, makakakita ka ng doktor sa cancer o nars. Ito ang ibig sabihin namin kapag binanggit namin ang isang doktor o nars sa impormasyong ito.

 

Kapag Kailangan Namin Afatinib

Maaaring magamit ang Afatinib upang gamutin ang di-maliit na kanser sa baga sa cell (NSCLC) na mayroong:

♦ Kumalat sa mga nakapaligid na tisyu (advanced na lokal)

♦ Kumalat sa iba pang mga bahagi ng katawan (advanced o metastatic).

Gumagana lamang ang Afatinib para sa mga kanser na mayroong isang abnormal na anyo ng isang protina na tinatawag na epidermal growth factor receptor (EGFR). Ang mga pagsusuri ay ginagawa sa mga cell ng cancer mula sa isang biopsy o nakaraang operasyon upang suriin ang antas ng EGFR. Sinasabi nito sa iyong doktor kung ang afatinib ay malamang na gagana para sa iyo.

 

Paano Afatinib Magtrabaho?

Ang Afatinib ay isang malakas at pumipili, hindi maibabalik na blocker ng pamilya ng ErbB. Ang Afatinib ay covalently binds at hindi maibabalik na mga bloke ng senyas mula sa lahat ng homo at heterodimer na nabuo ng mga miyembro ng pamilya ErbB na EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 at ErbB4.

Sa partikular, ang afatinib covalently ay nagbubuklod sa mga domain ng kinase ng EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), at HER4 (ErbB4) at hindi maibalik na pinipigilan ang tyrosine kinase autophosporylation, na nagreresulta sa pagbawas ng ErbB signaling. Ang ilang mga mutasyon sa EGFR, kabilang ang mga di-lumalaban na mutasyon sa kinase domain nito, ay maaaring magresulta sa pagtaas ng autophosphorylation ng receptor, na humahantong sa pag-activate ng receptor, kung minsan sa kawalan ng ligand binding, at maaaring suportahan ang paglaganap ng cell sa NSCLC. Ang mga di-lumalaban na mutasyon ay tinukoy bilang mga nagaganap sa mga exons na bumubuo sa domain ng kinase ng EGFR na humahantong sa nadagdagan na pag-aktibo ng receptor at kung saan hinulaan ang pagiging epektibo ng 1) makabuluhang klinikal na pag-urong ng tumor na may inirekumendang dosis ng afatinib at / o 2) pagsugpo sa paglaganap ng cellular o EGFR tyrosine kinase phosphorylation sa mga konsentrasyon ng afatinib sustainable sa inirekumendang dosis ayon sa mga napatunayan na pamamaraan. Ang pinakakaraniwang natagpuan sa mga mutasyong ito ay ang mga pagpapalit ng exon 21 L858R at 19 na pagtanggal ng exon.

Bukod dito, ipinakita ng afatinib ang pagsugpo ng autophosphorylation at / o in vitro paglaganap ng mga linya ng cell na nagpapahayag ng ligaw na uri na EGFR at sa mga nagpapahayag ng napiling EGFR exon 19 na pagtanggal ng mga mutasyon, exon 21 L858R na mga mutasyon, o iba pang hindi gaanong karaniwang hindi mutol na mga mutasyon, sa mga afatinib na konsentrasyon na nakamit sa mga pasyente. Bilang karagdagan, pinigilan ng afatinib ang paglaganap ng vitro ng mga linya ng cell na labis na nagpapahayag ng HER2.

Ang AASraw ay ang propesyonal na tagagawa ng Afatinib.

Mangyaring mag-click dito para sa impormasyon ng sipi: Mga Contact sa amin

 

Ano Afatinib Naaprubahan ng FDA? Oo naman

Nagbibigay ang pag-apruba ng isang bagong pagpipilian sa paggamot sa pangalawang linya para sa mga pasyente na may pangalawang pinakamalaking sub-uri ng hindi maliit na cell kanser sa baga (NSCLC), na kumakatawan sa halos 20-30% ng mga kaso ng NSCLC

Ang pag-apruba ay batay sa mga resulta ng pag-aaral ng LUX-Lung 8, na nagpakita ng makabuluhang pagpapabuti ng pangkalahatang kaligtasan ng buhay at pag-unlad na walang kaligtasan kumpara sa Tarceva (erlotinib) sa mga pasyente na may squamous cell carcinoma ng baga

Afatinib naaprubahan na sa higit sa 60 mga bansa para sa paggamot ng mga pasyente na may magkakaibang uri ng EGFR mutation-positive NSCLC

Afatinib

Ano ang Panganib/ Mga side effects Ba Afatinib Dalhin? 

Mahalagang bagay na dapat tandaan tungkol sa mga epekto ng afatinib:

▪ Karamihan sa mga tao ay hindi makakaranas ng lahat ng mga nakalistang epekto sa afatinib.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay madalas na mahuhulaan sa mga tuntunin ng kanilang pagsisimula, tagal, at kalubhaan.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay halos palaging nababago at mawawala pagkatapos makumpleto ang therapy.

▪ Ang mga epekto ng afatinib ay maaaring mapamahalaan. Mayroong maraming mga pagpipilian upang i-minimize o maiwasan ang mga epekto ng afatinib.

 

Ang mga sumusunod na epekto ay karaniwan (nangyayari nang higit sa 30%) para sa mga pasyente na kumukuha ng afatinib:

▪ Pagtatae

▪ Acneiform eruption (pangkat ng mga kundisyon sa balat na kahawig ng acne)

▪ Mga sakit sa bibig

▪ Paronychia (impeksyon ng mga kuko)

▪ tuyong bibig

 

Ito ay hindi gaanong karaniwang mga epekto (nagaganap sa 10-29%) para sa mga pasyente na tumatanggap ng afatinib:

▪ Nabawasan ang gana sa pagkain

▪ Pangangati

▪ Pagbaba ng timbang

▪ Dumugo ang ilong

▪ Cystitis (impeksyon sa pantog)

▪ Cheilitis (pamamaga ng labi)

▪ Lagnat

▪ Hypokalemia (mababang potasa)

▪ Conjunctivitis (rosas na mata)

▪ Rhinorrhea (runny nose)

▪ Itinaas na mga enzyme sa atay

Hindi lahat ng mga epekto ay nakalista sa itaas. Ang ilan na bihirang (nagaganap na mas mababa sa 10 porsyento ng mga pasyente) ay hindi nakalista dito. Palaging ipaalam sa iyong tagabigay ng pangangalaga ng kalusugan kung nakakaranas ka ng anumang hindi pangkaraniwang mga sintomas.

 

Tungkol Sa Iba Pang Mga Pananaliksik Afatinib?

 Ang pag-unlad ng Afatinib (BIBW 2992) sa kanser sa baga na hindi maliit na cell

Ang Afatinib (BIBW 2992), isang nobelang aniline – quinazoline na hinalaw, hindi maibabalik at equipotent ay nai-target ang aktibong aktibidad na kinase ng lahat ng mga aktibong miyembro ng pamilya ng receptor na ErbB. Ipinapakita ng mga resulta ng Preclinical na ang afatinib ay epektibo sa mga modelo ng cancer sa baga, kasama na ang mga may mutation ng EGF receptor (EGFR) na lumalaban sa nababalik na unang-henerasyong EGFR na mga inhibitor. Ang Afatinib ay iniimbestigahan sa programa ng LUX-Lung, na susuriin ang afatinib bilang isang first-line na paggamot sa mga pasyente na may EGFR-activating mutations (LUX-Lung 2, 3 at 6) at bilang pangalawa o pangatlong linya na paggamot sa mga pasyente na nakuha ang paglaban sa gefitinib at / o erlotinib (LUX-Lung 1, 4 at 5). Ang LUX-Lung 1 at 2 ay nagpakita, sa loob ng kani-kanilang mga target na grupo, isang makabuluhang pagtaas sa rate ng pagkontrol sa sakit na 58 at 86%, ayon sa pagkakabanggit, at makabuluhang pagpapahaba ng kaligtasan na walang pag-unlad. Ang karagdagang Phase III na mga klinikal na pagsubok ay kasalukuyang nagpapatuloy upang masuri ang afatinib na sinamahan ng paclitaxel (LUX-Lung 5), at ihinahambing sa cisplatin / pemetrexed (LUX-Lung 3) o cisplatin / gemcitabine (LUX-Lung 6).

Ang AASraw ay ang propesyonal na tagagawa ng Afatinib.

Mangyaring mag-click dito para sa impormasyon ng sipi: Mga Contact sa amin

 

 Afatinib sa lokal na advanced at metastatic chordoma

Ito ay isang pagsubok sa Phase 2 na pinag-aaralan ang pagiging epektibo ng a naka-target na gamot sa cancer tinawag na afatinib. Pinipigilan ng Afatinib ang protina ng EGFR, na pinaniniwalaang kasangkot sa pagmamaneho ng paglaki ng mga chordoma tumor. Ang pag-aaral na ito ay partikular na idinisenyo para sa mga pasyente ng chordoma na 18 taong gulang o mas matanda na may paulit-ulit o metastatic tumor. Ito ay kasalukuyang bukas sa Leiden University Medical Center (LUMC) at University College London Hospital (UCLH) at magbubukas sa Istituto dei Nazionale Tumori (INT) sa Milan sa mga darating na buwan. Ang pangunahing mga investigator para sa pag-aaral na ito ay sina Dr. Hans Gelderblom sa LUMC, Dr. Silvia Stacchiotti sa INT, at Dr. Sandra Strauss sa UCLH.

Ang Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) ay isang protina na matatagpuan sa ibabaw ng ilang mga cell sa buong katawan. Karaniwan, tumutulong ang EGFR upang makontrol ang paglaki ng cell at may papel sa pagpapagaling ng sugat. Sa ilang mga kanser, kabilang ang karamihan sa mga chordomas, ang EGFR ay naging sobrang aktibo, na humahantong sa mga cell ng kanser na magparami sa labas ng kontrol.

Ang mga gamot na humahadlang sa EGFR na tinatawag na "EGFR inhibitors" ay naaprubahan upang gamutin ang maraming iba't ibang uri ng cancer. Ang Afatinib ay isang EGFR inhibitor na kasalukuyang naaprubahan upang gamutin ang di-maliit na cell na kanser sa baga at sinusubukan sa iba pang mga uri ng tumor.

Maraming EGFR inhibitor ang ipinapakita upang mabagal o ihinto ang paglaki ng mga chordoma cells at chordoma tumor sa mga daga. Sa lahat ng mga EGFR inhibitor na nasubukan, ang afatinib ay ang pinaka-epektibo sa mga modelo ng mouse ng chordoma. Sa ilang mga modelo ng mouse, pinabagal nito ang paglaki ng mga bukol, habang sa iba pa ay sanhi ng pag-urong nang malaki ang mga bukol. Nilalayon ng pagsubok na ito upang matukoy kung ang afatinib ay maaaring lumiit o itigil ang paglaki ng mga chordoma tumor sa mga pasyente na may paulit-ulit o metastatic disease.

 

Sanggunian

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (sa Aleman)

[2] Spreitzer H (13 Mayo 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (sa Aleman) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (August 2008). "BIBW2992, isang hindi maibabalik na EGFR / HER2 inhibitor na lubos na epektibo sa mga preclinical na modelo ng cancer sa baga". Oncogene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR-Impormasyon ng Produkto" (PDF). Ahensya ng Mga Gamot sa Europa. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 Oktubre 2013. Nakuha noong Enero 28, 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Disyembre 2015). "EGFR Exon 18 Mutations in Lung Cancer: Molecular Predictors ng Augmented Sensitivity sa Afatinib o Neratinib bilang Kumpara sa Una o Pangatlong Henerasyon na TKI". Pananaliksik sa Klinikal na Kanser. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Hunyo 2012). "Isang pag-aaral sa phase II ng afatinib (BIBW 2992), isang hindi maibabalik na block ng pamilya ErbB, sa mga pasyente na may HER2-positibong metastatic cancer sa suso na umuusad pagkatapos ng trastuzumab". Pagsasaliksik at Paggamot sa Kanser sa Dibdib. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 kagustuhan
19291 Pananaw

Maaari mo rin tulad

Mga komento ay sarado.